色酮，特别是2,3-二取代色酮，是重要的杂环化合物，广泛存在于天然产物、药物、生物活性分子和功能材料中（Scheme 1a）。因此，2,3-二取代色酮的合成一直是合成化学领域的研究生热点。虽然在过去的几十年里已经开发了多种合成2,3-二取代色酮的方法，然而，这些方法仍然受到或多或少的限制，例如苛刻的反应条件，多步反应过程，预官能化起始材料的要求、狭窄的底物范围、昂贵过渡金属的使用以及操作安全性等。因此，开发更有效、绿色、实用的合成2,3-二取代色酮的方法仍是非常需要的。近日，昆明理工大学余富朝教授课题组在该研究领域取得了新进展，相关成果发表在Organic Letters（DOI:10.1021/acs.orglett.4c01571）。

作者开发了一种溶剂控制的α,β-C(sp2)-H双官能化/色酮成环反应，可以在温和条件下从容易获得的o-HPEs和芳基重氮盐直接合成两种类型的2,3-二取代色酮衍生物。这种新型环化反应的优势包括绿色溶剂、高化学选择性、宽底物范围、克级合成的可用性，以及通过简单过滤和无需繁琐的柱色谱纯化目标产物，以证明这种合成方法的潜在应用。

昆明理工大学生命科学与技术学院宋思雨硕士研究生为第一作者，昆明理工大学生命科学与技术学院余富朝教授，云南大学严胜骄教授和云南师范大学王永超博士为共同通讯作者。研究工作得到了国家自然科学基金项目、“兴滇英才支持计划”青年人才项目和云南省重大科技专项项目的资助。