近日,生命科学与技术学院超分子药物化学课题组杨靖副教授在生物环境诱导动态自组装的开启型响应环金属化铂(II)配合物作为新型治疗诊断剂的领域取得新进展。相关研究成果以“Dynamic self-assemble of highly turn-on responsive phosphorescent cyclometalated platinum(II) complexes induced by external biological environment variation as novel theranostic agents”为题发表在国际著名化工领域期刊《Chemical Engineering Journal》(IF:13.2 , JCR一区)上。

顺铂及其衍生物作为传统的化疗药物,其应用受到严重的副作用和耐药性的多重限制。而具有易于化学结构修饰的环金属化铂(II)配合物在各领域展现出较大的潜力,在不久的将来被认为是有前景的顺铂替代品。由于环金属化铂(II)配合物具有平面四齿配位的d8电子构型,使它们 容易通过亲金属Pt-Pt作用、π-π作用、疏水相互作用等多种分子间相互作用自组装成高度有序的纳米结构,并且这些相互作用可以通过溶剂极性、离子强度或分子配体进行动态调整,使其具备不同环境响应发光的能力。此外,它们可以通过多种机制有效地诱导肿瘤细胞死亡,这可能是克服癌症治疗耐药性的关键。
该团队合理设计和合成了一系列多功能环境响应发射环金属化铂(II)配合物,随着外部环境的变化,这些配合物表现出有效的阴离子诱导的动态自组装行为,并形成橙色、红色或深红色发光线性纳米结构。如图所示,其中以2-(2,4-二甲基苯基)吡啶为C^N配体的系列3个配合物均表现出较好的性能,Pt3a在阴离子诱导的深红色发射中表现出最高的增强,而Pt3b在水溶液中表现出最强的与蛋白质(如BSA和HSA)的结合亲和力,其开启绿色磷光发射可应用于糖尿病患者的蛋白尿检测。Pt3c在阴离子或蛋白质诱导的磷光增强程度最低,在HeLa中表现出最高的细胞毒性和诱导坏死性凋亡。我们的工作为构建应用于治疗诊断平台的多功能纳米材料提供了有效的思路与方法。

配合物的化学结构、光学响应与蛋白尿检测示意图
生命科学与技术学院2022级硕士研究生吴海平、2024级在读硕士研究生吕林文为该论文共同第一作者,杨靖副教授为论文的通讯作者,相关研究得到了国家自然科学基金项目(22067011),云南省振兴人才计划(KKRD20226033)以及昆明理工大学高层次人才引进项目的资助。
论文链接:https://doi.org/10.1016/j.cej.2025.170402